瑞舒伐他汀钙片

品牌名称

湖南九典制药股份有限公司

化学名称

双[（E）-7-[4-（4-氟基苯基）-6-异丙基

英文名称

Rosuvastatin Calcium Tablets

注册商标

九典

产品类型

西药

批准文号

国药准字H20213588

产品规格

10mg

零售价格

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供货价格

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生产厂家

湖南九典制药股份有限公司

经销企业

河南威尔曼药业有限公司

招商区域

全国

产品优势

①低剂量强效调脂。逆转斑块②不经CYP450酶代谢，联合用药更加可靠③用药时间不受限，方便快捷④国家基药，医保乙类

招商单位

河南威尔曼药业有限公司

查看介绍

河南威尔曼药业有限公司成立于1995年，始终秉承“诚信、发展、健康、共赢”的企业文化，深耕河南医药市场，励心铸造成为省内医药商业代理推广的**品牌，通过多年努力，公司取得了良好的发展成果和业界口碑。







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      公司始终坚持“以人为本”的理念，注重员工的成长和发展，为员工提供完善的岗位培训以及广阔的发展晋升空间，不断提升员工的职业素质，同心筑梦，共创未来。

产品用途

用于经饮食控制和其它非药物治疗（如:运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

基本药物

是

国家药保

是

适用科室

内分泌科用药,心血管科用药,代谢科用药

主要成分

本品活性成份为瑞舒伐他汀钙。化学名称:双[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2:1）

作用机理

瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发生率与死亡率的影响。

用法用量

口服。本品常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。

性状剂型

片剂

补充说明

【药代动力学】
在国外完成的药代动力学研究结果：
吸收：本品口服5小时后血药浓度达到峰值。**生物利用度为20*。
分布：瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率（主要为白蛋白）约为90*。
代谢：瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10*）。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP 2C9，2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50*，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。
对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性，90*以上来自瑞舒伐他汀。
排泄：约90*的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。尿中约5*为原形。血浆清除半减期约为19小时。清除半减期不随剂量增加而延长，血浆清除率的几何平均值为50L/小时（变异系数为21.7*）。和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。
线性：瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。
口服剂量中仅约10*的瑞舒伐他汀发生代谢，主要是N位去甲基。
特殊人群：
年龄和性别：年龄或性别对于瑞舒伐他汀的药代动力学不产生有临床意义的影响。
肾功能不全：在国外一项对不同程度肾功能损害患者进行的研究中，轻度和中度肾脏疾病对瑞舒伐他汀或N-去甲基代谢物的血浆浓度没有影响。但是与健康志愿者相比，严重肾功能损害（肌酐清除率<30mL/min）患者的血药浓度增加3倍，N-去甲基代谢物的血药浓度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的稳态血药浓度比健康志愿者高约50*。

肝功能不全：在国外一项对不同程度肝功能损害患者进行的研究中，没有证据表明Child-Pugh评分不超过7的受试者的暴露量有升高。但2例Child-Pugh评分为8和9的患者，他们的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh评分值低的患者增高至少2倍。尚无Child-Pugh评分超过9的受试者的使用经验。
遗传多态性：HMG-CoA还原酶抑制剂（包括瑞舒伐他汀）分解代谢涉及OATP1B1和BCRP转运蛋白。SLCO1B1(OATP1B1)和/或ABCG2(BCRP)遗传多态性的患者中，存在瑞舒伐他汀暴露量增加风险。与SLCO1B1 c.521TT或ABCG c.421CC基因型患者相比，SLCO1B1 c.521CC和ABCG c.421AA基因多肽性患者出现瑞舒伐他汀暴露量（AUC）升高的可能性较大。虽然在临床实践中还尚未建立该特殊基因分型特征，但是对于具有上述已知基因多态性的患者，建议降低本品日剂量。
人种：国外的药代动力学研究显示，亚洲人（包括中国人）受试者的血药浓度－时间曲线下面积（AUC）中位值和峰浓度（Cmax）约为西方高加索人受试者的2倍。人群药代动力学分析显示，在高加索人和黑人组中，药代动力学无临床相关的差异。
在中国进行的中国人健康志愿者药代动力学研究的结果：
本研究对5、10、20毫克瑞舒伐他汀钙片单次给药和多次给药后的中国人健康志愿者的药代动力学参数进行了测定。单次给药后，tmax中位值的范围在2.5－5小时，随后呈指数降低。半衰期（t1/2）为11至12小时左右。多次给药的第3天，血药浓度达到稳态。多次给药后的药物蓄积很少，且与剂量无关。
本研究与此前在新加坡和美国完成的有关中国人健康志愿者的药代动力学研究，确定了瑞舒伐他汀钙在中国人健康志愿者中的药代动力学特性。在这三个研究中，瑞舒伐他汀钙的药代动力学参数相似。

联系人

张 宋